睾酮庚酸酯注射液为一种长效注射用雄激素替代治疗药物，其主要活性成分为睾酮庚酸酯。作为一种前体药物，睾酮庚酸酯在肌肉注射后于体内缓慢释放，经酶解转化为内源性睾酮，用于补充或替代男性体内缺乏的睾酮。睾酮庚酸酯适用于经生化检测和临床评估确诊的男性性腺功能减退症的长期替代治疗，以及在专业医师严密监控下用于诱导男性青春期发育。

药品称呼

通用名称：睾酮庚酸酯注射液、Testosterone Enantate Injection

商品名称：Testoviron Depot

适应靶点

雄激素受体(Androgen Receptor)。

适应症和适应人群

适应症：男性性腺功能减退症(包括低促性腺激素性及高促性腺激素性)的睾酮替代治疗。男性青春期延迟的诱导。

适应人群：经临床特征和生化检测(两次独立的血液睾酮测定)确诊为睾酮缺乏的成年及青春期男性患者。由儿科内分泌专家或有经验的儿科/青少年医学医生评估后，需要进行青春期诱导的男孩。

规格与性状

规格：250mg/ml*3支/盒。

性状：澄清、微黄色的油性溶液。

主要成分

活性成分：睾酮庚酸酯。

辅料：苯甲酸苄酯、精炼蓖麻油。每支含苯甲酸苄酯342.0mg。

用法用量

必须在治疗开始前及治疗初期监测血清睾酮水平。若血清水平低于正常范围，应缩短注射间隔；若水平过高，则可考虑延长注射间隔。

为达到较低的剂量水平，必须使用具有0.01mL刻度的1mL注射器，从250mg睾酮庚酸酯安瓿中抽取相应体积的药液(例如，0.2mL相当于50mg睾酮庚酸酯，0.4mL相当于100mg睾酮庚酸酯等)。注射必须非常缓慢进行。应注意将睾酮庚酸酯深部注射至臀肌内，并遵循肌肉注射的常规注意事项。必须特别注意避免血管内注射。

打开安瓿或预充式注射器后，应立即进行肌肉注射。

剂量

男性性腺功能减退症：

对于性腺功能减退症的长期替代治疗，建议每2-3周注射1mL睾酮庚酸酯(相当于250mg睾酮庚酸酯)作为指导。可根据临床表现和测得的血清睾酮水平调整个体剂量。若出现罕见、持续且疼痛的勃起(阴茎异常勃起)，必须减少剂量或暂时停止治疗。

儿童人群：

睾酮庚酸酯在12岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。

青春期诱导(青春期延迟)

睾酮庚酸酯用于诱导青春期，必须由有经验的儿科/青少年医学医生与儿科内分泌专家协作进行。给药方案取决于潜在的病理情况，并应遵循专业协会的相关建议。

a) 低促性腺激素性性腺功能减退症和完全性高促性腺激素性性腺功能减退症(例如，无性腺症)：建议在三年内逐步增加睾酮剂量：第1-6个月：每4周肌注50mg睾酮庚酸酯；第7-12个月：每4周肌注100mg睾酮庚酸酯；第2年：每4周肌注250mg睾酮庚酸酯；第3年：每3周肌注250mg睾酮庚酸酯。

b) 部分性高促性腺激素性性腺功能减退症(例如，克氏综合征)：若在青春期年龄晨间血清睾酮浓度低于同龄标准，治疗可以每4周肌注100-250mg睾酮庚酸酯开始。

c) 体质性/生物性生长延迟：第1-6个月每4周肌注100mg睾酮庚酸酯，第7-12个月暂停治疗。在第12个月末进行重新评估。

给药方法

肌肉注射。

特殊人群

老年患者：有限数据显示老年患者无需调整剂量。

肝功能损害患者：未在肝功能不全患者中进行正式研究。既往或现有肝脏肿瘤的男性禁用睾酮庚酸酯。

肾功能损害患者：未在肾功能不全患者中进行正式研究。

具体您可以阅读睾酮庚酸酯注射液完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：睾酮庚酸酯注射液的用法用量。

不良反应

最常见的不良反应是注射部位疼痛、注射部位发红、注射期间或注射后立即出现的咳嗽和/或呼吸困难。

按系统器官分类(MedDRA)和发生率总结的不良反应如下(来自自发报告和科学文献)：

常见(≥1/100至<1/10)：注射部位反应(疼痛、硬结、肿胀、炎症)、红细胞压积/红细胞计数/血红蛋白升高、体重增加、情绪变化(紧张、攻击性、抑郁)、头痛、疲劳、痤疮等皮肤反应、性欲改变、勃起频率增加。

不常见(≥1/10，000至<1/1，000)：红细胞增多症、超敏反应、睡眠呼吸暂停、良性及恶性肝脏肿瘤(见警告)、黄疸、肝功能异常、肌肉痉挛、阴茎异常勃起、男性乳房发育、乳房触痛、前列腺特异性抗原升高。

未知(无法根据现有数据估计)：前列腺癌风险(数据尚无定论)、前列腺异常、尿流梗阻。

肺部油性微栓塞：罕见病例中，油性溶液可能导致肺部微栓塞，引起咳嗽、呼吸困难、不适、多汗、胸痛、头晕、感觉异常或晕厥。这些反应在注射期间或注射后立即出现，是可逆的。

具体您可以阅读睾酮庚酸酯注射液副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：睾酮庚酸酯注射液的副作用。

注意事项

前列腺监测：雄激素可能增加前列腺增生风险，并促进已存在的前列腺癌生长。开始治疗前必须排除前列腺癌。治疗期间应至少每年(老年或高危患者每年两次)通过直肠指检和血清PSA监测前列腺。

诊断确认：仅用于确诊的性腺功能减退症(需症状与生化验证)，且已排除其他病因。

老年患者：65岁以上患者使用经验有限。需考虑睾酮水平随年龄生理性下降。

儿童使用：睾酮可能通过外周转化为雌激素而加速骨骼成熟，影响最终身高。长期或高剂量治疗需定期监测骨龄。

女性禁用：可导致男性化体征(如痤疮、多毛、声音改变)。

不育症治疗：不适用于治疗男性不育。

肿瘤：慎用于有高钙血症风险(如骨转移)的癌症患者，建议监测血钙。有使用睾酮后发生良性/恶性肝肿瘤(可致腹腔内出血)的病例报告。

血液凝固障碍：患有获得性或遗传性出血性疾病的患者肌肉注射需特别谨慎。睾酮可增强香豆素类抗凝药作用。有血栓形成倾向或静脉血栓栓塞症风险的患者慎用，因有血栓事件报告。首次血栓事件后是否继续治疗需慎重评估。

特殊人群用药

【孕妇】禁用。睾酮庚酸酯禁用于女性，包括孕妇。

【哺乳期女性】禁用。睾酮庚酸酯禁用于女性，包括哺乳期妇女。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性中睾酮替代治疗可逆性地抑制精子发生，可能影响生育力。女性禁用。存在致畸和男性化风险。

【儿童使用】可用于由专科医生指导的青春期诱导。12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。治疗期间需监测骨龄对最终身高的影响。

【老年人使用】有限数据表明无需调整剂量。但生理性睾酮水平较低，且前列腺相关风险增加，需加强监测。

【肾功能损害】未在肾功能不全患者中进行正式研究。在此类患者中需谨慎进行睾酮治疗。

【肝功能损害】未在肝功能不全患者中进行正式研究。既往或现有肝脏肿瘤的男性禁用。严重肝功能不全患者使用可能导致严重并发症。

禁忌症

1.对活性成分或任何辅料过敏者。

2.雄激素依赖性前列腺癌或男性乳腺癌。

3.既往或现有的肝脏肿瘤。

4.恶性肿瘤所致的高钙血症。

5.新生儿、幼儿。

6.女性。

药物相互作用

影响睾酮效果的药物：巴比妥类药物及其他酶诱导剂可能通过诱导微粒体酶而增加睾酮的清除。

睾酮对其他药物的影响：

口服抗凝药：睾酮及其衍生物据报道可增强香豆素类口服抗凝药的效果。合用时应密切监测，尤其在治疗开始或结束时，建议增加凝血酶原时间和INR的监测频率，可能需调整抗凝药剂量。

ACTH和皮质类固醇：与睾酮合用可能促进水肿形成，在心、肝疾病或易水肿患者中应谨慎使用。

抗糖尿病药：雄激素可增加胰岛素敏感性，从而可能减少胰岛素或其他降糖药的需求量。

对实验室检查的影响：雄激素可能降低甲状腺素结合球蛋白水平，导致总T4血清水平下降，T3和T4树脂摄取率增加，但游离甲状腺激素水平不变，无甲状腺功能受损的临床证据。

药物过量

过量时，除停用药物或降低剂量外，无需特殊治疗措施。

药代动力学

吸收：肌注后完全系统利用。药物从贮库中缓慢释放，半衰期约4.5天，分解为睾酮和庚酸。单次注射250mg睾酮庚酸酯后，睾酮约在4周内完全释放。

分布：在年轻男性中，肌注250mg后1.5-3天达峰浓度(约20ng/mL)。此后血浆睾酮水平以约4.5天的半衰期下降。睾酮高度与血清蛋白(白蛋白和SHBG)结合。

生物转化：经酯酶解产生的睾酮，其代谢和排泄方式与内源性睾酮相同。庚酸通过β-氧化代谢。睾酮的主要活性代谢物为雌二醇和二氢睾酮。

消除：睾酮的代谢清除率表明其在肝脏和肝外均有代谢。睾酮代谢物的消除半衰期为7.8天。约90%经肾排泄，约10%经肠肝循环排泄。

贮存方法

避光，将预充式注射器/安瓿置于外包装盒中保存。有效期5年。开封后立即使用。

生产厂家

德国拜耳