阿昔替尼合成路线的23.2%总收率

发布时间：2026-10-04 21:07:26 相关企业：优客网

摘要

阿昔替尼一条改进合成路线的总收率为23.2%。化学名是N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺。

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阿昔替尼的化学名为N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺，由辉瑞研发，2012年首次在美国上市。改进路线以2-甲基-5-硝基苯胺为原料，闭环得到6-硝基-1H-吲唑，再经碘代、DHP保护、Heck偶联和硝基还原，得到(E)-6-氨基-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑。

该中间体经重氮化后与2-巯基-N-甲基苯甲酰胺反应，再用对甲苯磺酸脱去吡喃保护基。这条路线的总收率为23.2%。

作用写成靶向血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶、抑制其磷酸化。引言列举的瘤种包括黑色素瘤、肾癌、腺癌、甲状腺癌、乳腺癌、肺癌和结直肠癌，没有逐项写明获批范围。