布加替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂,商品名Alunbrig。2017年FDA加速批准用于克唑替尼进展后,2020年依ALTA-1L获批一线。试验中位PFS为24个月对11个月,脑转移客观缓解率约78%对26%。
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布加替尼(Brigatinib,商品名Alunbrig)是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂。2017年4月28日前后FDA加速批准用于克唑替尼治疗后进展或不耐受的ALK阳性转移性NSCLC;一线适应证是在2020年依据ALTA-1L获批的,二者不可混淆。
ALTA-1L纳入275例晚期ALK阳性肺癌,随机接受布加替尼或克唑替尼。BIRC评估中位PFS为24个月对11个月;ORR约74%对62%,完全缓解约15%对9%;缓解持续≥24个月的比例约51%对30%。可评估脑转移的客观缓解率约78%对26%,完全缓解约28%对0%。
常见不良反应包括腹泻(53%)、皮疹(40%)、咳嗽(35%)、高血压(32%)、疲劳(32%)、恶心(30%)、肌肉痛(28%)、呼吸困难(25%)等。3–4级较常见者为高血压(13%)、肺炎(5.1%)、ILD(2.9%)等。推荐前7天90毫克每日一次,耐受后180毫克每日一次,可与食物同服或空腹,整片吞服,避免西柚。
试验数据显示一线疗效较克唑替尼提高,但并不等于适合所有患者。是否改用须遵医嘱,并结合基因检测与耐受性。






