布加替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂，商品名Alunbrig。一线证据来自ALTA-1L，后线探索包括UVEA-Brig等多线ALK抑制剂进展后的缓解与无进展数据。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
布加替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂，商品名Alunbrig，体外对ALK等激酶有活性。2017年美国FDA加速批准用于ALK阳性、克唑替尼治疗后进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌，属于后线路径；一线路径以ALTA-1L为依据，2020年获FDA批准。推荐90毫克每日一次共7天，耐受后180毫克每日一次，可与食物同服或空腹。
一线方面，2019年ELCC更新的ALTA-1L显示，既往未用过ALK靶向药的晚期NSCLC中，布加替尼相较克唑替尼的中位PFS更长（该次报道为尚未达到对比约9.8个月）。ORR约为71%对比60%。有可测量脑转移者，颅内ORR约为78%对比29%，并有部分完全缓解报道；包括不可测量灶在内的颅内ORR约为67%对比17%。颅内PFS该次报道为尚未达到对比约5.6个月。后续分析中全球中位PFS约24.0个月对比11.0个月，均为试验中位值。
后线方面，UVEA-Brig研究观察多种ALK TKI进展后的使用：50例患者中约34%接受过3种以上药物治疗，既往克唑替尼约84%、塞瑞替尼约46%、阿来替尼约10%、劳拉替尼约8%。整体ORR约34.9%，疾病控制率约81.4%，中位缓解持续时间约9.7个月，中位PFS约5.7个月，中位OS约10.2个月。真实世界报道中亦有将其用于多线之后的探索，中位治疗线数可达三线，这类数据属于后线观察，不能直接等同于初治一线结果。
一线与后线人群基线不同，缓解率和无进展时间通常随治疗线数增加而下降，不宜用后线数字衡量一线，也不宜用一线中位PFS承诺后线患者。用药须经基因检测确认ALK，并在肿瘤科管理下调整剂量，出现呼吸困难等需警惕早发间质性肺病。
