摘要
资料记载尼拉帕尼对DNA-PARP复合物的捕获作用强于奥拉帕利和卢卡帕利，并依据NOVA与PRIMA研究获批用于卵巢癌维持治疗。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
尼拉帕尼除铂敏感复发卵巢癌维持治疗外，资料还记载其依据PRIMA研究获批用于卵巢癌全人群一线维持治疗，不以生物标志物状态作为前提。BRCA1/2参与DNA损伤修复，突变可导致同源重组修复缺陷；PARP则参与单链修复。在HRD肿瘤细胞中，双链修复受阻再加上PARP被抑制，会形成资料所说的合成致死。
尼拉帕利对PARP的作用分为两层：一是在活性位点与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸竞争，抑制多聚（ADP-核糖）聚合物形成；二是结合PARP1和/或PARP2，使PARP持续结合DNA，这一过程被称为捕获。资料写明，当时临床可用PARP抑制剂捕获DNA-PARP复合物的能力依次为尼拉帕利、奥拉帕利、卢卡帕利。
PRIMA为III期随机、双盲、安慰剂对照试验，纳入728例新诊断、高复发风险的III/IV期卵巢癌患者，观察含铂化疗后以尼拉帕利作一线维持。该文记载，无进展生存期在不同生物标志物状态下均有改善，未单列各亚组月数。NOVA纳入553例复发性高级别浆液性卵巢癌且含铂化疗后完全或部分缓解的患者，结果提示无论BRCA是否突变均可获益。文中写道，尼拉帕利因此成为首个被FDA批准用于铂敏感复发卵巢癌全人群维持治疗的PARP抑制剂；2020年又依据PRIMA成为首个获批用于晚期卵巢癌全人群一线维持治疗的PARP抑制剂。
