摘要
临床前资料记载，尼拉帕利在血浆、肿瘤和脑组织中的暴露量分别约为奥拉帕利的3倍、16倍和34倍；NOVA中gBRCA突变者中位无进展生存延长15.5个月。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
一项发表于Oncotarget的临床前比较把尼拉帕尼（尼拉帕利）写成口服、高选择性的PARP抑制剂，并与奥拉帕利对照。在小鼠皮下BRCA野生型卵巢肿瘤模型中，标准剂量连续口服两天后，尼拉帕利在血浆、肿瘤组织和脑组织中的暴露量分别约为奥拉帕利的3倍、16倍和34倍；脑组织暴露量约为血浆的30%，奥拉帕利约为3%。
BRCA野生型卵巢癌人源肿瘤异种移植模型中，尼拉帕利抑制肿瘤生长达58%，奥拉帕利的抑制不明显。细胞系异种移植模型中，肿瘤生长抑制率分别为56.4%和15.6%。BRCA突变的人源肿瘤异种移植模型治疗44天时，尼拉帕利组达到完全缓解，奥拉帕利组为部分缓解；第45天起奥拉帕利组再分为改用尼拉帕利或继续奥拉帕利，治疗至77天，改用组肿瘤缓解更明显（P=0.05）。
颅内接种BRCA2突变Capan-1-luc细胞的模型中，45毫克/千克/日尼拉帕利与75毫克/千克/日奥拉帕利治疗35天后，肿瘤生长抑制率分别为62%和-19%。皮下接种同一细胞、治疗44天后分别为53%和27%。脑部结果属于临床前模型，该篇没有把脑肿瘤写成已获批适应症，并写明卵巢癌脑转移相对少见。
临床数字方面，该文记载NOVA研究中gBRCA突变患者中位无进展生存延长15.5个月，非gBRCA突变患者延长5.4个月；奥拉帕利Ⅱ期Study 19中，野生型BRCA相似人群的中位无进展生存延长为1.9个月。这三组延长幅度按原文分列，没有折成同一句里的绝对月数。
