达拉非尼(Dabrafenib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

达拉非尼(Dabrafenib)

药品规格：

75mg*120粒/盒

生产企业：

功能主治：

达拉非尼是一种激酶抑制剂，适用于以下情况：单药治疗经FDA批准的检测方法证实为BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。与曲美替尼联合使用，治疗经FDA批准的检测方法证实为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。与曲美替尼联合使用，用于经FDA批准的检测方法证实为BRAF V600E或V600K突变、且淋巴结受累的黑色素瘤患者，在完全切除后的辅助治疗。与曲美替尼联合使用，治疗经FDA批准的检测方法证实为BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。与曲美替尼联合使用，治疗经FDA批准的检测方法证实为BRAF V600E突变、且无满意的局部区域治疗选择的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌(ATC)患者。与曲美替尼联合使用，治疗1岁及以上经FDA批准的检测方法证实为BRAF V600E突变的不可切除或转移性实体瘤患者，这些患者在既往治疗后进展且无满意的替代治疗选择(该适应症基于总缓解率和缓解持续时间获得加速批准，持续批准取决于确证性试验)。与曲美替尼联合使用，治疗1岁及以上经FDA批准的检测方法证实为BRAF V600E突变、且需要全身治疗的低级别胶质瘤(LGG)患儿。使用限制：不适用于结直肠癌患者(因对BRAF抑制存在内在耐药性)和BRAF野生型实体瘤患者。

摘要

达拉非尼(Dabrafenib)是一种BRAF抑制剂，由葛兰素史克公司研发，后因业务调整，诺华(Novartis)于2015年通过资产互换获得其全球权益。随后，达拉非尼在欧盟、日本等多个国家和地区获批上市。在中国，达拉非尼于2019年获批，并以甲磺酸达拉非尼胶囊的形式上市。目前，达拉非尼已纳入中国医保目录，进一步减轻了患者的经济负担。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

达拉非尼(dabrafenib)是一种小分子激酶抑制剂，通过靶向抑制BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶活性，阻断MAPK信号通路异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖。

药品名称

通用名称：达拉非尼、Dabrafenib

商品名称：Tafinlar、泰菲乐

适应靶点

BRAF基因V600E突变，该突变导致BRAF激酶持续激活，促进肿瘤细胞增殖和存活。

适应症及适应人群

1、单药治疗

不可切除或转移性BRAF V600E突变阳性黑色素瘤(成人)。

2、联合治疗

与曲美替尼联用治疗BRAF V600E突变阳性转移性NSCLC(成人)；

与曲美替尼联用治疗BRAF V600E突变阳性局部晚期或转移性ATC(成人)；

与曲美替尼联用治疗BRAF V600E突变阳性实体瘤(成人及1岁以上儿童，经标准治疗失败且缺乏替代方案)。

3、辅助治疗

BRAF V600E/V600K突变阳性黑色素瘤完全切除术后的辅助治疗(成人)。

4、儿童适应症

需系统治疗的BRAF V600E突变阳性低级别胶质瘤(1岁以上儿童)。

规格与性状

规格：75mg*120粒/盒；

性状：75mg：暗粉色不透明胶囊，印有“GSLHF”和“75mg”。

主要成分

活性成分：达拉非尼

用法用量

成人剂量

单药治疗：150mg(两粒75mg胶囊)口服，每日两次，空腹(餐前1小时或餐后2小时)；

联合治疗：与曲美替尼2mg每日一次联合使用，达拉非尼剂量调整为100mg每日两次。

儿童剂量

体重≥20kg：100mg/m²(最大150mg)，每日两次；

体重＜20kg：按体表面积计算，具体剂量参照说明书。

给药方式

胶囊需整粒吞服，不可咀嚼或打开。

达拉非尼用药通常需要根据患者病情进行判断，具体应咨询医生，切勿自行用药。推荐文章：达拉非尼(Dabrafenib)的用法用量。

不良反应

达拉非尼单药治疗最常见不良反应(≥20%)为角化过度、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发、掌跖红斑感觉迟钝综合征；

与曲美替尼联合使用时，不同病症患者的最常见不良反应(≥20%)各有不同，如不可切除或转移性黑色素瘤患者会出现发热、皮疹、寒战等。

达拉非尼在临床中应用广泛，您可以阅读达拉非尼副作用完整内容。推荐文章：达拉非尼(Dabrafenib)的不良反应。

注意事项

新发恶性肿瘤

达拉非尼单药或与曲美替尼联合使用时可能发生。治疗前、治疗期间及停药后需监测患者新发恶性肿瘤。

BRAF野生型肿瘤的肿瘤促进作用

BRAF抑制剂可能导致BRAF野生型细胞的MAP激酶信号通路异常激活和细胞增殖增加。使用前需确认BRAF V600E或V600K突变状态。

出血

与曲美替尼联合使用时可能发生严重出血事件(包括致命性)，需监测出血的体征和症状。

心肌病

与曲美替尼联合使用前、治疗1个月后，以及之后每2-3个月需评估左心室射血分数(LVEF)。

达拉非尼在临床上的适应症较多，应用广泛，同时要注意的内容也很多，建议您阅读达拉非尼注意事项完整内容。

特殊人群用药

【孕妇】达拉非尼可能致胎儿伤害，孕妇需知晓风险，有生殖潜力女性治疗期间及停药后2周需用非激素类避孕。

【哺乳期女性】不建议哺乳，治疗期间及停药后2周需停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗前需验孕，用非激素类避孕(因可能影响激素类避孕)。与有生殖潜力女性伴侣同房时需用避孕套。达拉非尼可能损害生育能力，需提前告知。

【儿童使用】1岁及以上特定实体瘤和低级别胶质瘤患儿联用曲美替尼的安全性和有效性确立；1岁以下及单药使用的安全性和有效性未确立。幼年动物有肾、骨等毒性。

【老年人使用】疗效与年轻患者无显著差异，但可能更易出现外周水肿和食欲下降，需关注。

【肾功能损害】无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度损害无需调整剂量；中重度损害可能增加暴露，剂量未确立。

禁忌症

无绝对禁忌症，但以下情况需谨慎评估：

对达拉非尼或辅料过敏史；

需同时使用强效CYP3A4/CYP2C8抑制剂且无法调整用药方案。

药物相互作用

其他药物对达拉非尼的影响

避免与CYP3A4或CYP2C8强抑制剂同用，不可避免时需监测不良反应。

达拉非尼对其他药物的影响

可能降低CYP3A4、CYP2C8等敏感底物的疗效，如华法林需监测INR，激素类避孕药需替代或监测疗效。

药物过量

药物过量常见症状包括头痛、恶心、呕吐，严重时可能出现心律失常；尚无特异性解毒剂，过量时需采取支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约74％，与食物同服↓吸收率；

分布：血浆蛋白结合率＞99％，稳态分布容积约70L；

代谢：主要通过CYP2C8和CYP3A4代谢，生成活性代谢产物；

排泄：以代谢物形式经粪便(71％)和尿液(23％)排出，半衰期约8小时。

贮存方法

胶囊/混悬液片剂

室温(20℃-25℃)保存，允许15℃-30℃短期存放；避免潮湿，原包装内附干燥剂需保留。

配制后混悬液

分散后需在1小时内服用，未使用部分需丢弃。

生产厂家

瑞士诺华