普拉替尼(Pralsetinib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

普拉替尼(Pralsetinib)

药品规格：

100mg*60粒/盒

生产企业：

功能主治：

普拉替尼(Pralsetinib)在治疗 RET 融合阳性相关癌症方面展现出良好效果： 1.适用于经FDA批准的检测方法证实为转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。 2.适用于12岁及以上需要全身治疗且放射性碘难治(若放射性碘适用)的进展期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和儿童患者。该适应症基于总缓解率和缓解持续时间获得加速批准，其持续批准可能取决于确证性试验中临床获益的验证和描述。

摘要

普拉替尼(Pralsetinib)是一种口服、高选择性、强效的转染重排(RET)抑制剂。主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)以及其他携带RET基因变异的实体瘤患者。普拉替尼于2020年9月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，随后在欧盟、瑞士、英国、加拿大、澳大利亚等多个国家和地区获批，目前已经在国内上市。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

普拉替尼(Pralsetinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，选择性靶向RET(Rearranged during Transfection)基因融合及突变。通过抑制RET蛋白的异常激活，阻断下游信号通路(如MAPK、PI3K-AKT)，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

药品称呼

通用名称：普拉替尼、Pralsetinib

商品名称：Gavreto、普吉华

适应靶点

RET基因融合(如KIF5B-RET、CCDC6-RET)及激活突变(如RET V804L/M、M918T)。

适应症和适应人群

1、转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。

2、成人患者，经FDA批准的检测确认RET基因融合。

3、晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。

4、成人及≥12岁儿童，需系统性治疗且放射性碘难治(若适用放射性碘)。

注：甲状腺癌适应症基于加速批准，需后续验证临床获益。

规格与性状

规格：100mg*60粒/瓶。

性状：浅蓝色不透明羟丙甲纤维素(HPMC)硬胶囊，胶囊壳体上印有“BLU-667”字样，胶囊盖上有“100mg”字样。

主要成分

活性成分：普拉替尼。

用法用量

1、推荐剂量

成人和≥12岁儿童：每次口服400mg，每日1次，空腹服用(服药前后至少2小时禁食)。

2、剂量调整

根据不良反应严重程度暂停、减量或永久停药。

首次减量至300mg，第二次200mg，第三次100mg；无法耐受100mg时停药。

3、药物相互作用

CYP3A/P-gp抑制剂：需减量(如联用强效抑制剂时，400mg减至200mg)。

CYP3A诱导剂：需增量(如联用强效诱导剂时，400mg增至800mg)。

具体您可以阅读普拉替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：普拉替尼(Pralsetinib)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(≥25％)

肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热、咳嗽。

2、实验室异常(≥2％3-4级)

淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、低磷血症、转氨酶升高等。

3、严重不良反应

间质性肺病/肺炎、高血压危象、肝毒性、出血事件。

使用普拉替尼期间可能会出现不同程度的药物不良反应，您可以阅读完整的药品信息。推荐文章：普拉替尼(Pralsetinib)的不良反应。

注意事项

间质性肺病/肺炎：监测呼吸道症状，出现急性恶化需暂停并评估，严重者永久停药。

高血压：治疗前控制血压，治疗期间定期监测，3级持续高血压需暂停并减量，4级停药。

肝毒性：治疗前及治疗期间监测ALT/AST，3-4级异常需暂停并减量。

出血风险：严重出血事件需永久停药。

伤口愈合：择期手术前停药至少5天，术后至少2周恢复用药。

胚胎毒性：育龄患者需使用非激素避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究及作用机制，普拉替尼可致胎儿伤害。尚无孕妇使用数据，需告知孕妇潜在风险。

【哺乳期女性】尚无普拉替尼或其代谢物在人乳中的存在数据，及对母乳喂养儿童或乳汁生成的影响数据。因可能对母乳喂养儿童造成严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及停药后1周内不进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】启动治疗前，需确认有生殖潜力女性的妊娠状态。普拉替尼可致胎儿伤害，有生殖潜力的女性需在治疗期间及停药后2周使用有效的非激素避孕措施(可能影响激素避孕药效果);有生殖潜力女性伴侣的男性需在治疗期间及停药后1周使用有效避孕措施。动物研究显示，普拉替尼可能损害男性和女性的生育力。

【儿童使用】12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌儿童患者：普拉替尼的安全性和有效性已确立，可依据成人数据外推使用(群体药代动力学显示年龄和体重对其药代动力学无临床意义影响，暴露量与成人相似，且疾病进程相似)。

<12岁RET融合阳性甲状腺癌儿童患者及RET融合阳性非小细胞肺癌儿童患者：安全性和有效性尚未确立。

动物毒性数据显示，幼猴和大鼠中出现生长板异常、牙齿异常等，青少年患者需监测开放生长板，若出现异常，考虑暂停或停药。

【老年人使用】接受400mg每日一次治疗的患者中，31%为65岁及以上，7%为75岁及以上。老年患者与年轻患者在药代动力学、安全性或有效性方面未观察到总体差异。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害(肌酐清除率30-89mL/min)对普拉替尼暴露量无影响。尚未在重度肾功能损害(肌酐清除率<15mL/min)患者中进行研究。

【肝功能损害】轻、中、重度肝功能损害(总胆红素≤ULN且AST>ULN，或总胆红素>1-1.5×ULN且任何AST；总胆红素>1.5-3×ULN且任何AST；总胆红素>3×ULN且任何AST)患者无需调整剂量。