瑞波西利(ribociclib)是一种口服片剂，属于细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂，通过选择性抑制CDK4/6活性，阻断细胞周期从G1期进入S期，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

药品称呼

通用名称：瑞波西利、ribociclib

商品名称：凯丽隆、Kisqali

适应靶点

细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)和细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK6)。

适应症和适应人群

早期乳腺癌

联合芳香化酶抑制剂，用于HR阳性、HER2阴性且伴有高危复发风险的II期和III期早期乳腺癌的辅助治疗。

晚期或转移性乳腺癌

联合芳香化酶抑制剂或氟维司群，作为HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗；或在内分泌治疗进展后使用。

规格与性状

规格

200mg*63片/盒；

性状

薄膜衣片，呈浅灰紫色，圆形、弧形且带有斜边，片剂一面刻有“RIC”，另一面刻有“NVR”。

主要成分

活性成分：琥珀酸瑞波西利(ribociclib succinate)。

用法用量

早期乳腺癌

推荐起始剂量

每日口服400mg(两片200mg片剂)，连续服用21天，之后停药7天，每28天为一个治疗周期。

治疗持续时间

建议持续治疗3年，或直至疾病复发或出现不可接受的毒性。

晚期或转移性乳腺癌

推荐起始剂量

每日口服600mg(三片200mg片剂)，连续服用21天，之后停药7天，每28天为一个治疗周期。

剂量调整

根据患者的安全性和耐受性，可能需要中断、减少或停用剂量。

服用方式

可与食物同服或不同服。

具体您可以阅读瑞波西利完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞波西利(Kisqali)的用法用量。

不良反应

早期乳腺癌

最常见(发生率≥20％)的是淋巴细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、感染、肌酐升高、血小板减少、头痛、恶心和疲劳。

晚期或转移性乳腺癌

最常见(发生率≥20％)的是白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、感染、恶心、肌酐升高、疲劳、血小板减少、腹泻、呕吐、头痛、便秘、脱发、咳嗽、皮疹、背痛和血糖降低。

瑞波西利存在一定的副作用，建议您阅读药品完整副作用信息。推荐文章：瑞波西利(Kisqali)的副作用。

注意事项

间质性肺病/肺炎：监测肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等，怀疑ILD/肺炎时应立即中断治疗并进行评估。

严重皮肤不良反应：出现皮疹、水疱、黏膜溃疡等症状时，应立即中断治疗，直至确定病因。如确诊为严重皮肤反应，应永久停用。

QT间期延长：治疗前及治疗期间应监测心电图和电解质水平，避免与已知延长QT间期的药物联用。

肝毒性：定期监测肝功能，如出现肝酶显著升高或黄疸等症状，应调整剂量或中断治疗。

中性粒细胞减少：定期监测全血细胞计数，如中性粒细胞计数严重下降，应调整剂量或中断治疗。

胚胎-胎儿毒性：瑞波西利可能对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少3周内使用有效避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】瑞波西利可导致胎儿伤害，基于动物研究结果及药物作用机制，妊娠女性使用可能对胎儿造成不良影响(如胚胎-胎儿毒性)。目前尚无足够的人类妊娠数据评估药物相关风险，建议妊娠女性告知医生已知或疑似妊娠情况，医生需充分告知患者胎儿潜在风险。

【哺乳期女性】目前尚不明确瑞波西利是否分泌至人乳汁中，也无数据评估其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。动物研究显示，瑞波西利及其代谢物可大量进入哺乳期大鼠的乳汁中。由于母乳喂养婴儿可能面临严重不良反应风险，建议哺乳期女性在瑞波西利治疗期间及末次剂量后至少3周内避免母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗前需确认有生殖潜力女性的妊娠状态；建议有生殖潜力的女性在瑞波西利治疗期间及末次剂量后至少3周内使用有效的避孕措施(失败率<1%/年的避孕方法)。

男性：动物研究提示瑞波西利可能损害男性生殖潜力(如睾丸萎缩、精子生成减少)，建议有生殖潜力的男性在治疗期间及停药后咨询医生，评估生育相关风险。

【儿童使用】目前尚未确立瑞波西利在儿科患者中的安全性和有效性，不推荐儿童使用。

【老年人使用】在早期乳腺癌和晚期/转移性乳腺癌的临床研究中，老年患者(≥65岁)与年轻患者在瑞波西利的安全性和有效性方面未观察到总体差异，无需针对老年人进行剂量调整。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害(估算肾小球滤过率(eGFR)30mL/min/1.73m²-89mL/min/1.73m²)患者：瑞波西利暴露量无显著变化，无需调整剂量。严重肾功能损害(eGFR<30mL/min/1.73m²)患者：瑞波西利暴露量显著升高，推荐起始剂量为200mg/天。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者无需调整剂量。中度至重度肝功能损害(Child-PughB或C级)患者：早期乳腺癌患者无需调整剂量；晚期或转移性乳腺癌患者，瑞波西利暴露量升高，推荐起始剂量为400mg/天。

禁忌症

目前尚无明确的禁忌症，但应严格遵循适应症和用法用量，避免与禁忌药物联用。

药物相互作用

其他药物对瑞波西利的影响

CYP3A抑制剂

CYP3A4是瑞波西利的主要代谢酶，合用强CYP3A抑制剂会显著增加瑞波西利的暴露量，可能提高不良反应(包括QTcF延长)的发生率和严重程度。应避免瑞波西利与强CYP3A抑制剂合用，若无法避免，需根据患者所患乳腺癌类型调整瑞波西利剂量。

CYP3A诱导剂

合用强CYP3A诱导剂会显著降低瑞波西利的血浆暴露量，可能导致疗效下降，因此应避免瑞波西利与强CYP3A诱导剂合用；若无法避免，需考虑更换为无或弱CYP3A诱导作用的替代药物。

瑞波西利对其他药物的影响

CYP3A底物

瑞波西利可抑制CYP3A酶活性，与敏感CYP3A底物合用时，会增加底物的血浆暴露量，可能导致底物相关不良反应风险升高。当瑞波西利与敏感CYP3A底物(尤其是治疗窗窄的底物)合用时，需密切监测底物的不良反应，必要时降低底物的剂量。

延长QT间期的药物

瑞波西利本身具有延长QT间期的风险，与已知延长QT间期的药物(如抗心律失常药：胺碘酮、索他洛尔等)合用时，会显著增加QT间期延长及严重心律失常(如尖端扭转型室性心动过速)的风险。应避免瑞波西利与这类药物合用；若无法避免，需在合用开始时、合用期间及临床需要时密切监测患者ECG，评估QT间期变化)。

药物过量

症状：药物过量可能导致严重的骨髓抑制、QT间期延长等。

处理：目前尚无特效解毒剂，过量时应立即停药，采取支持性治疗措施，监测生命体征和实验室指标。

药代动力学

吸收：口服后迅速吸收，与食物同服不影响生物利用度。

代谢：主要通过CYP3A酶代谢，代谢产物活性较低。

排泄：主要通过粪便和尿液排泄，半衰期约为32小时。

特殊人群：老年人和轻中度肝肾功能损害患者的药代动力学参数无明显改变，重度肝肾功能损害患者需调整剂量。

贮存方法

存储于2℃至8℃的冰箱中，可在2℃至15℃之间短暂存放。分发后，患者可在室温(20℃至25℃)下保存长达2个月。

研发公司

瑞士诺华制药公司