首页 > 医药资讯 > 新药审批与行业动态 > 波生坦生物利用度与食物及上市后肝酶监测

波生坦生物利用度与食物及上市后肝酶监测

发布时间:2026-10-02 09:40:24 相关企业:优客网
摘要

波生坦口服生物利用度约50%,且不受食物影响。一项欧洲上市后监测中,平均用药超过30周的患者肝酶升高比例为7.4%。

本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。

波生坦(全可利,Bosentan)是较早被美国食品药品管理局批准用于肺动脉高压的口服靶向药物。既往研究提到它在运动耐量、心功能和血流动力学方面的变化,也有与西地那非联用的观察。

波生坦

从药代动力学看,波生坦生物利用度约为50%,且不受食物影响,因此进食前或进食后服用均可。推荐起始剂量为每次62.5毫克、每日2次,持续4周后维持至每次125毫克、每日2次。

肝功能损害是其治疗肺动脉高压时的主要不良反应。短期治疗耐受性相对较好,肝酶升高主要见于长期用药者,因此治疗期间有必要每月复查肝功能。欧洲一项大型上市后监测报道,平均用药超过30周的患者中,肝酶升高占7.4%,其中多数(55%)低于正常值上限的5倍;肝功能异常者绝大多数没有症状,处理为减量或停药,该报道未发现严重或持久的肝功能损害。

另一项国外研究指出,与低剂量组相比,高剂量组转氨酶升高更明显,可根据转氨酶水平调整剂量。动物实验中可见与剂量相关的致畸作用,因此禁用于妊娠期,育龄期女性用药期间需要避孕。

药品推荐