吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)
外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
吡托布鲁替尼由美国礼来研发，作为第三代BTK抑制剂，其非共价结合特性可克服传统BTK抑制剂的耐药问题，该药于2023年1月27日获得美国FDA加速批准。 目前，吡托布鲁替尼已在加拿大、澳大利亚等国家进入审评阶段，欧盟EMA和日本PMDA的审批也在积极推进中。在中国，礼来公司已向国家药监局(NMPA)提交上市申请，并开展临床试验，但目前尚未获批。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
吡托布鲁替尼是新一代BTK抑制剂，为耐药性B细胞恶性肿瘤患者提供重要治疗选择，但需严格监测肝功能和感染风险。
药品称呼
通用名称：吡托布鲁替尼、Pirtobrutinib
商品名称：Jaypirca
其他名称：LOXO-305、吡托布替尼
适应靶点
Bruton酪氨酸激酶(BTK)
适应症和适应人群
套细胞淋巴瘤(MCL)
适用于既往接受过至少两种系统治疗(含一种BTK抑制剂)的复发性或难治性成人患者。基于加速批准程序，需通过验证性试验确认临床获益。
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)
适用于既往接受过至少两种系统治疗(含一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂)的成人患者。基于加速批准程序，需通过验证性试验确认临床获益。
规格和性状
规格
50mg*30片/瓶,100mg*60片/瓶；
性状
50mg片剂呈蓝色，呈弧形三角形，薄膜包衣，一侧刻有“Lilly 50”，另一侧刻有“6902”；
100mg片剂呈蓝色，圆形，薄膜包衣，一面刻有“Lilly100”，另一面刻有“7026”。
主要成分
活性成分：吡托布鲁替尼。
用法用量
1、推荐剂量
200mg口服，每日一次，随水整片吞服(可空腹或餐后)。
2、剂量调整
不良反应：根据毒性等级暂停给药、减量(如首次≥3级非血液毒性暂停至恢复后原剂量继续，第二次发生则减至100mg，第三次减至50mg)或永久停药。
严重肾功能不全(eGFR15-29mL/min)：剂量减至100mg(原200mg者)或50mg(原100mg者)，eGFR≥30mL/min无需调整。
具体用法用量内容较长，建议您阅读完整吡托布鲁替尼用药指南信息，处方药应在医生指导下使用。推荐文章：吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥20%)
血液学异常：中性粒细胞减少、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、血小板减少。
全身症状：疲乏、肌肉骨骼疼痛、COVID-19感染。
其他：腹泻、瘀斑、咳嗽。
严重不良反应
感染：24%患者发生≥3级感染(如肺炎、败血症)，4.4%致死。
出血：3%患者发生≥3级出血(如消化道出血)，0.3%致死。
心脏事件：3.2%患者出现房颤/房扑，1.5%为≥3级。
二次恶性肿瘤：9%患者发生(如非黑色素瘤皮肤癌)。
特殊人群用药
1.孕妇
可能致胎儿畸形，妊娠期间禁用；治疗前需确认妊娠状态。
2.哺乳期女性
治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。
3.育龄男女
女性需使用有效避孕措施至末次给药后1周；男性对生育力的影响尚未明确。
4.儿童
安全性和有效性未确立。
5.老年人(≥65岁)
无需调整剂量，但严重不良事件发生率可能更高。
6.肾功能损害
严重损害(eGFR15-29mL/min)需减量；轻中度无需调整。
7.肝功能损害
轻中重度损害均无需调整剂量，但需密切监测肝功能。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
1.强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)
增加吡托布鲁替尼暴露量，需减少剂量。
2.CYP3A诱导剂(如利福平)
降低吡托布鲁替尼暴露量，需避免联用或增加剂量。
3.敏感底物(CYP2C8/CYP2C19/CYP3A/P-gp/BCRP)
可能增加相关药物(如瑞格列奈、地高辛)的血药浓度，需参考其说明书调整剂量。
药代动力学
吸收：口服生物利用度85.5%，达峰时间约2小时，食物对吸收无显著影响。
分布：蛋白结合率96%，表观分布容积34.1L。
代谢：主要经CYP3A4代谢，次要经UGT1A8/9葡萄糖醛酸化。
排泄：57%经尿(10%原型)、37%经粪(18%原型)，半衰期约19小时。
贮存方法
20℃-25℃(允许15℃-30℃短期存放)。
生产厂家
美国礼来
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阿来替尼 Alectinib AILEDX
生产厂家 老挝大熊制药 成分 本品主要活性成分为阿来替尼。 适应症 本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 用法用量 阿来替尼是一种口服药，每日服用2次，和早餐/晚餐同吃。 阿来替尼为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。 服用阿来替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。 如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量
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吡托布鲁替尼 Pirtobrutinib Pitobrunib
[适应症] 作为新一代BTK抑制剂，吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)用于治疗成人复发难治性套细胞淋巴瘤(MCL)，也用于治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)成人患者。 【用法用量] 推荐剂量为200mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 服用吡托布替尼时，伴水吞服，不要切割、压碎或咀嚼药片。每天同一时间服用，可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。如果漏服一剂超过12小时，不需要补服，按计划服用下一剂。 剂型规格 片剂
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伊布替尼 Ibrutinib Emlutini 依鲁替尼
【药品商品名】 Emlutini，品名：依鲁替尼，伊布替尼，通用名：Ibrutinib 【适应症】 套细胞淋巴瘤：曾接受至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)，加速批准获得该适应症是基于ORR。继续批准该适应症可能依赖于一项确定试验的临床获益的描述和证实。 慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)：伊布替尼适用于患有慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成年患者。 17p缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
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依鲁替尼 Ibrutinib LuciBru
依鲁替尼片(LuciBru)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称：LuciBru 生产商：卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称：依鲁替尼片 英文名称：Ibrutinib tablets 药品批准文号：07 L 1141/24 【适应症】 LuciBru是一种激酶抑制剂，适用于治疗： 1、接受过至少一次治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者。 2、患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。 3
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吡托布鲁替尼 Pirtobrutinib LuciPirto
吡托布鲁替尼说明书 商品名称：LuciPirto 生产商：卢修斯制药 Lucius 中文名称：吡托布鲁替尼 英文名称：Pirtobrutinib 药品批准文号：06 L 1110/24 【概括】 pirtobrutinib是一种BTK抑制剂，是FDA批准的首个也是迄今唯一一款非共价(可逆)BTK抑制剂。此前上市的BTK小分子抑制剂均为共价BTK抑制剂，主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用，但共价结合易产生耐药突变
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卡莫司汀CarmustineCARMUTHER
【功能与主治】 carmuther™(卡莫司汀注射液)是一种用于治疗某些肿瘤疾病的亚硝基脲。 因能够通过血脑屏障，故对脑瘤(恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤)、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。 【型号与规格】 100mg/Vial 【用法与用量】 静脉注射，按体表面积计算剂量，通常为每日100mg/m²，连用2～3日，或者200mg/m²用一次，每6～8周重复。在用药时
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苯丁酸氮芥 Chlorambucil留可然
【适应症】 治疗霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌，对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。 【规格】 本品为片剂，每片含有效成份2mg，每瓶25片装。 【 服用方法】 每日0.1～0.2mg/kg(6～10mg) 或(4～8mg/m2)，每日1次或分3～4次口服，连用3～6周，1疗程总量可达300～500mg。 【注意事项】 本品给药时间较长，疗效及毒性多在治疗3周以后出现，故应密切观察血相变化，并注意蓄积毒性。
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巯基嘌呤 Mercaptopurine Mercaptopurin-Medice
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利妥昔单抗 Rituximab Mabthera
利妥昔单抗（Rituximab，美罗华/Mabthera）是抗CD20单克隆抗体，用于CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤及部分自身免疫病。给药前需筛查乙肝并监测输液反应，须在具备抢救条件的医疗机构由专科医师使用。
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长春花碱Vinblastini sulfasVELBE
【适应症】 含有硫酸长春碱。VELBE是一种细胞毒性药物。细胞毒性药物杀死分裂的细胞，包括癌细胞。它被用于治疗癌症患者，如霍奇金氏病或淋巴瘤，或乳腺癌、胎盘癌、肾癌、睾丸癌或血液癌。 尚不清楚硫酸长春碱对儿童是否安全有效。 【用法用量】 1.使用硫酸长春碱治疗后，白细胞减少反应的深度存在差异。因此，建议用药频率不要超过每7天一次。 2.对于成年患者：过单次静脉注射3.7毫克/立方米的剂量来开始治疗。此后，应进行白细胞计数，以确定患者对硫酸长春碱的敏感性。 3
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