2022年2月16日FDA受理阿达格拉西布用于经治KRAS G12C NSCLC的NDA，KRYSTAL-1显示ORR 43%、DCR 80%。
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约29.61%的肺癌患者携带KRAS突变。2021年5月29日索托拉西布（AMG-510、Lumakras）获FDA批准用于KRAS G12C突变非小细胞肺癌。2022年2月16日FDA受理第二款KRAS G12C抑制剂阿达格拉西布（adagrasib、MRTX849）的新药申请，用于至少一种全身治疗后的KRAS G12C突变NSCLC，当时预计2022年12月14日审评。申请基于KRYSTAL-1（NCT03785249）：经治晚期NSCLC客观缓解率43%，疾病控制率80%；98.3%曾接受化疗和免疫治疗。截至2021年6月15日，1/1b期19例每日两次600 mg的客观缓解率58%。
阿达格拉西布在非活性状态下与KRAS G12C不可逆选择性结合。早期KRYSTAL-1还报告特定突变NSCLC疾病控制率96%，并对结直肠癌、胰腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌等实体瘤有研究数据。2021年6月24日FDA授予突破性疗法认定，用于先前全身治疗过的KRAS G12C突变NSCLC。2021年6月1日再鼎医药获得中国开发和独家商业化权利，将在中国开展临床试验，并不等于国家药监局已批准上市。
丹娜法伯Pasi A. Jänne博士指出，KRAS G12C与较差生存相关，NDA审评是为这类患者提供针对性选择的进展。阿达格拉西布后以Krazati获FDA批准用于既往治疗的KRAS G12C突变NSCLC成人；结直肠癌及其他瘤种当时仍属研究。疾病控制率不能理解为治愈。勃林格殷格翰、礼来、诺华等亦在开发KRAS通路药物。
