2021年ESMO报道阿达格拉西布单药治疗KRAS G12C结直肠癌ORR 22%、DCR 87%，联合西妥昔单抗ORR 43%、DCR 100%。
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据WHO相关统计，我国结直肠癌新发已居高发癌症前列。约30%–40%的结直肠癌携带KRAS突变，既往一旦化疗或免疫治疗失败，针对该突变的靶向选择有限。2021年ESMO报道KRAS G12C抑制剂阿达格拉西布（Adagrasib、MRTX-849）治疗结直肠癌：截至2021年5月25日，45例单药可评估，客观缓解率22%，疾病控制率87%；截至2021年7月9日，28例联合西妥昔单抗可评估，客观缓解率43%，疾病控制率100%。疾病控制率100%指该队列肿瘤缩小或稳定，不能写成百分之百治愈。该药半衰期约24小时，可穿透血脑屏障。
2022年2月16日FDA受理阿达格拉西布用于至少一次全身治疗后KRAS G12C突变NSCLC的NDA。2022年ASCO第2期队列：截至2021年10月15日116例化疗失败的KRAS G12C晚期NSCLC，98.3%曾用PD-1/L1抑制剂；112例可评估，BICR客观缓解率43%，疾病控制率80%，中位缓解持续时间8.5个月，截至2022年1月15日中位总生存期12.6个月，颅内有效率33%。ASCO GI的KRYSTAL-1胃肠道队列中，10例胰腺癌客观缓解率50%（含1例未确认PR），中位缓解持续7个月，中位PFS 6.6个月；18例大肠癌ORR 17%、DCR 94%；其他实体瘤6例均疾病稳定或部分缓解。
结直肠癌其他靶点包括：约1%–5%出现NTRK融合，拉罗替尼、恩曲替尼已获FDA批准用于NTRK融合阳性实体瘤；抗血管生成药有贝伐单抗、瑞戈非尼、阿柏西普、雷莫芦单抗、呋喹替尼；MSI-H转移性结直肠癌可用帕博利珠单抗、纳武利尤单抗及伊匹木单抗。阿达格拉西布后以Krazati获FDA批准用于既往治疗的KRAS G12C突变NSCLC成人；结直肠癌、胰腺癌等数据当时仍属研究，不能当作中国已批准适应症。
