AACR首次公布国产KRAS G12C抑制剂D-1553的I期数据，实体瘤确认ORR 19.0%、DCR 85.7%。
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KRAS是实体瘤中常见癌基因之一，约30%肿瘤存在KRAS突变，包括约90%胰腺癌、30%–40%结肠癌和15%–20%肺癌。KRAS突变中约97%发生在12或13号氨基酸残基。KRAS G12C约见于14%肺腺癌、4%大肠癌和2%胰腺癌。针对该亚型，FDA已批准索托拉西布（Sotorasib，AMG-510，Lumakras）用于至少接受过一次全身治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌。2022年AACR年会上，益方生物首次公布国产口服KRAS G12C抑制剂D-1553的I期数据。
一项国际多中心I期研究中，D-1553在22例患者中耐受性良好，无剂量限制性毒性；21例可评估患者确认客观缓解率19.0%，疾病控制率85.7%，低至每日300 mg时已观察到肿瘤缓解。上海胸科医院陆舜教授作为主要研究者的NSCLC分析纳入59例（52例可评估），客观缓解率40.4%，疾病控制率90.4%，多为二线及以上。推荐2期剂量600 mg每日两次下，32例患者客观缓解率40.6%，疾病控制率84.4%。D-1553于2020年10月获FDA批准开展国际多中心I/II期试验，并于2021年1月获中国CDE批准开展I/II期试验，这不等于NMPA批准上市。
同靶点在研药物还包括阿达格拉西布（MRTX849）、JNJ-74699157（ARS-3248）、JAB-3312、LY3499446及泛KRAS抑制剂BI 1701963等。2022年2月16日FDA接受Adagrasib用于至少接受过一次全身治疗的KRAS G12C突变NSCLC的NDA，2期客观缓解率43%、疾病控制率80%（98.3%曾接受化疗和免疫）；1/1b期19例600 mg每日两次的客观缓解率58%。adagrasib联合帕博利珠单抗一线治疗7例可评估患者疾病控制率100%（4例确认部分缓解）。疾病控制不等于治愈。
