2021年再鼎引进阿达格拉西布在中国开展开发与临床试验，不等于NMPA批准；KRYSTAL-1中NSCLC疾病控制率96%。
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RAS家族突变约占人类癌症近四分之一；KRAS占RAS突变约85%，见于约90%胰腺癌、30%–40%结肠癌、15%–20%肺癌（多为非小细胞肺癌）。KRAS G12C为第12位甘氨酸被半胱氨酸取代，约占KRAS突变44%；肺腺癌约14%，大肠腺癌约3%–4%，胰腺癌约2%。2021年5月29日索托拉西布（AMG-510）获FDA批准用于KRAS G12C突变非小细胞肺癌。阿达格拉西布（Adagrasib、MRTX849）为针对KRAS G12C的口服共价抑制剂，在非活性状态下与靶点不可逆结合。
2021年6月24日FDA授予阿达格拉西布突破性疗法认定，用于先前全身治疗过的KRAS G12C突变NSCLC。2021年6月1日再鼎医药与Mirati达成合作，获得在中国开发和独家商业化权利，将同步在中国开启临床试验，这不等于国家药品监督管理局已经批准上市。KRYSTAL-1（NCT03785249）中，51例KRAS G12C突变NSCLC客观缓解率45%，49例部分缓解、完全缓解或疾病稳定，疾病控制率96%；70%（16/23）的响应者肿瘤缩小40%以上。一例77岁女性经多程放化疗和PD-1后肝、脑转移，试验用药7个周期后肺部病灶缩小67%，脑部病灶消退，为个案报道。
结直肠癌18例可评估：客观缓解率17%（3/18），疾病控制率94%（17/18）。其他实体瘤6例（子宫内膜癌、胰腺癌、卵巢癌、胆管癌各1例部分缓解，2例阑尾癌稳定）疾病控制率100%，均为早期小样本。110例患者安全性分析显示3/4级治疗相关不良事件发生率较低，常见恶心、腹泻、呕吐和疲劳。联合派姆单抗、西妥昔单抗、SHP-2抑制剂TNO-155、阿法替尼等当时仍在探索。阿达格拉西布后以Krazati获FDA批准用于既往治疗的KRAS G12C突变NSCLC成人；结直肠癌及其他实体瘤在引进中国时仍属研究。
