2017年FDA批准则乐用于铂类化疗后完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌维持治疗。553例患者中,BRCA突变者中位无进展生存期为21个月。
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2017年,美国FDA批准TESARO公司的则乐(尼拉帕尼,Niraparib)用于复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗,前提是相对于铂类化疗肿瘤完全或部分缓解。资料将其写成当时获批用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂。
机制上,尼拉帕利被写成PARP-1和PARP-2抑制剂,参与DNA修复。体外研究记载,其细胞毒性可能同时涉及抑制PARP酶活性,以及增加PARP-DNA复合物、导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。临床试验纳入553名复发性卵巢癌患者:存在BRCA突变时,中位无进展生存期为21个月,安慰剂组为5.5个月;无BRCA突变时为9.3个月,安慰剂组为3.9个月。
不良反应在该文中列出的包括:血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、心悸、恶心、便秘、呕吐、腹痛或腹胀、黏膜炎或口腔炎、腹泻、消化不良、口干、疲劳或虚弱、食欲下降、尿路感染、AST/ALT升高、肌痛、背痛、关节痛、头痛、眩晕、失眠、焦虑、鼻咽炎、呼吸困难、咳嗽、皮疹和高血压。









