KRYSTAL-1中112例经治KRAS G12C晚期NSCLC接受阿达格拉西布，BICR评估ORR 43%、DCR 80%，中位OS 12.6个月。
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索托拉西布（Lumakras、AMG510）于2021年5月28日获FDA批准用于至少一次全身治疗后KRAS G12C突变NSCLC之后，阿达格拉西布（Adagrasib、MRTX849）成为当时进展最快的第二款KRAS G12C口服抑制剂。2021年6月FDA授予其突破性疗法认定；2022年2月16日FDA受理NDA，当时预计审评意见日为2022年12月14日。该药半衰期约24小时，可分布至脑组织。结直肠癌及其他实体瘤当时均为研究数据。
2022年5月26日Mirati公布并将于ASCO报告的KRYSTAL-1第2期队列：截至2021年10月15日入组116例标准化疗失败的KRAS G12C晚期NSCLC，98.3%曾接受PD-1/L1抑制剂。112例可评估患者中，BICR客观缓解率43%，疾病控制率80%，中位缓解持续时间8.5个月；截至2022年1月15日中位总生存期12.6个月。常见治疗相关不良事件为胃肠道反应和疲劳。一线联合帕博利珠单抗的1b期7例可评估患者疾病控制率100%、肿瘤缩小37%–92%，样本量小，属探索性结果。结直肠癌方面，截至2021年5月25日45例单药ORR 22%、DCR 87%；截至2021年7月9日28例联合西妥昔单抗ORR 43%、DCR 100%，DCR并非治愈率。
ASCO GI的KRYSTAL-1胃肠道队列中，10例胰腺癌客观缓解率50%（含1例未确认PR），中位缓解持续7个月，中位PFS 6.6个月；18例大肠癌ORR 17%、DCR 94%；其他实体瘤6例均疾病稳定或部分缓解。上述非NSCLC数据均为早期队列，阿达格拉西布获FDA批准的适应症是既往治疗的KRAS G12C突变NSCLC成人（Krazati），胰腺癌、结直肠癌等仍属研究。国产ZG19018、D-1553等当时亦在开发，不能与已批准适应症混为一谈。
