JAB-21822、D-1553等国产KRAS G12C抑制剂公布早期数据，JS116在国内申请临床。
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KRAS突变约见于30%实体瘤，包括约90%胰腺癌、30%–40%结肠癌和15%–20%肺癌。KRAS G12C约见于14%肺腺癌、4%大肠癌和2%胰腺癌。2021年5月28日，FDA批准索托拉西布（Sotorasib，AMG-510，Lumakras）。1/2期分析中，Lumakras单药在非小细胞肺癌的客观缓解率达41%，缓解持续时间12.3个月。国产在研药随后公布早期数据。
加科思JAB-21822在2022年ASCO公布1期数据：截至2022年4月1日入组72例晚期实体瘤。有疗效评估的KRAS G12C突变NSCLC共32例，客观缓解率56.3%（18/32），疾病控制率90.6%（29/32）；400 mg/d及800 mg/d剂量组客观缓解率66.7%（8/12），疾病控制率100%（12/12）。剂量递增阶段无剂量限制性毒性，上述剂量组3–4级治疗相关不良反应为2.5%（1/40）。益方生物D-1553在AACR公布：22例中21例可评估，确认ORR 19.0%、DCR 85.7%；NSCLC 59例中52例可评估，ORR 40.4%、DCR 90.4%；600 mg每日两次下32例ORR 40.6%、DCR 84.4%。D-1553获FDA及中国CDE批准开展I/II期试验，不等于上市批准。2022年3月28日CDE显示君实生物JS116首次在国内申请临床，用于KRAS G12C突变NSCLC。
阿达格拉西布方面，2022年ASCO数据：标准治疗失败的KRAS G12C突变晚期NSCLC，ORR 43%，DCR 80%，中位缓解持续时间8.5个月；截至2022年1月15日，中位总生存期12.6个月。联合帕博利珠单抗一线治疗小样本疾病控制率可达100%。2021年ESMO结直肠癌：单药ORR 22%、DCR 87%；联合西妥昔单抗ORR 43%、DCR 100%。疾病控制不等于治愈，上述均非NMPA上市批准。
