摘要
泽璟制药公告国产KRAS G12C抑制剂ZG19018获美国FDA批准开展晚期实体瘤临床试验。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
1月23日，泽璟制药公告，在研产品ZG19018片临床试验申请获得美国FDA批准，用于治疗KRAS G12C突变的晚期恶性实体瘤。ZG19018是该公司自主研发的KRAS G12C选择性共价抑制剂，具有全球知识产权。当时全球范围内仅有一款同类机制药物获批上市。临床前结果显示ZG19018可抑制KRAS G12C突变肿瘤生长和细胞增殖，具有半衰期较长、口服生物利用度较高等药代特征，且在肿瘤和脑组织中具有高药物浓度。FDA批准开展临床试验不等于药物获批上市，也不等于NMPA批准。
KRAS约见于30%实体瘤，G12C约见于14%肺腺癌、4%大肠癌和2%胰腺癌。FDA已批准索托拉西布（Sotorasib，AMG-510，Lumakras）。在研药物还包括阿达格拉西布（MRTX849）、JNJ-74699157（ARS-3248）、JAB-3312、LY3499446及泛KRAS抑制剂BI 1701963等。Adagrasib具有约24小时半衰期，能够穿过血脑屏障。当年6月FDA授予其突破性疗法认定，用于经治KRAS G12C突变NSCLC。
2021年11月8日，Mirati三季度财报公布adagrasib与帕博利珠单抗联用一线治疗KRAS G12C突变NSCLC的1b期初步结果：7例可评估患者疾病控制率100%；4例确认部分缓解，1例肿瘤缩小49%后手术；肿瘤缩小幅度37%–92%；中位随访9.9个月时5例仍在治疗（已用药8–11个月）。疾病控制不等于治愈。国产D-1553等亦进入临床阶段，获批临床试验同样不等于上市。
