摘要
资料记载尼拉帕尼2017年3月在美国获批，随后在欧洲、中国香港和澳门上市。警告部分记录了MDS/AML、骨髓抑制、高血压和胚胎-胎儿毒性，并给出NOVA试验中的发生比例。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
尼拉帕尼（则乐）与奥拉帕利同属PARP抑制剂。该文记载的上市节点为：2017年3月美国首次获批，同年11月欧洲获批，2018年10月中国香港获批，2019年6月澳门获批。文中还并列了芦卡帕利、拉唑帕利，并称当时已有四款PARP抑制剂上市，获批范围的举例包括卵巢癌等瘤种。
骨髓增生异常综合征或急性髓系白血病已有报告，含致死病例。NOVA试验中，则乐组367例有5例（1.4%），安慰剂组179例有2例（1.1%）。临床研究合计为7/751（0.9%）。发生前用药时间从1个月到2年不等；患者都用过铂类化疗，部分还用过其他DNA损伤药物或放疗。一旦确认，应停用尼拉帕利。
骨髓抑制方面，3级及以上血小板减少、贫血、中性粒细胞减少的报告比例为29%、25%和20%，因此停药的比例分别为3%、1%和2%。先前化疗的血液学毒性恢复到1级及以下之前不要启动治疗。第1个月每周查血常规，其后11个月每月一次，之后定期复查。中断后28天内血液学毒性仍未消除，应停药并转血液科，包括骨髓分析和细胞遗传学。
心血管方面，试验1中3至4级高血压在则乐组为9%，安慰剂组为2%，因高血压停药低于1%。第一年每月监测血压和心率，之后定期监测。冠状动脉功能不全、心律失常和高血压患者需更密切观察，必要时用降压药并调整剂量。
机制上存在胚胎-胎儿毒性风险，药物具有遗传毒性并作用于分裂活跃的细胞。该文建议告知妊娠者这一风险，并在治疗期间以及末次服药后6个月内采取有效避孕。
